为什么人参皂苷Rh2抗肿瘤效果优于人参皂苷Rg3
众所周知目前对人参的研究的进展,人参里面的成分以及功效基本都得到定性,在人参中发现有抗肿瘤效果的成分有人参皂苷Rh2和人参皂苷Rg3,两者都有比较好的抗肿瘤活性。Rg3研究时间遭遇Rh2,目前已有药品销售,Rh2发现研究是的时间比较晚,在年是已经开始申请国家一类新药的临床试验。
一、人参皂苷Rh2与人参皂苷Rg3的抗肿瘤原理:
1、调节肿瘤细胞信号通路系统
细胞信号通路系统是指细胞接受外界信号,通过一整套特定的机理,将细胞外的信号传导为细胞内信号,最终调节特定基因表达,并引起细胞的应答反应。
1)蛋白激酶c(PKC)和胰岛素样生长因子(IG-Fs),胰岛素样生长因子I受体(IGFIR)信号通路。人参皂苷Rh2和Rg3可能通过降低细胞内钙离子浓度来抑制PKC的转位和激活,并通过抑制细胞内PKCa蛋白的表达,最终阻碍PKCa介导的增殖信号传导过程。
2)介导半胱氨酸蛋白酶(Caspase)和B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)
2、影响细胞端粒酶的活性
端粒酶是一种RNA反转录酶,它能以自身RNA为模版,反转录合成端粒的重要序列。端粒酶是肿瘤的特异标志物。有一种说法:端粒酶活性高,肿瘤细胞活跃人参皂苷Rh2和Rg3抑制端粒酶活性,使肿瘤细胞的端粒长度不能维持而进入衰老并最终死亡。
3、阻断肿瘤细胞重要成分的合成与代谢
人参皂苷Rh2和人参皂苷Rg3主要通过阻断生物反应体系中一些重要酶类的合成与代谢来发挥抗肿瘤作用,按此途径治疗恶性肿瘤,治疗效果一般比较彻底,不易复发。
二、人参皂苷Rh2与人参皂苷Rg3两者的差别
名称
英文名
分子式
分质量
20(R)-人参皂苷Rh2
20(R)-Ginsenoside-Rh2
C36H62O8
.89
20(R)-人参皂苷Rg3
20(R)-Ginsenoside-Rg3
C42H72O13
.30
两者在分子构型上都是一致的,都是20R构型,其中人参皂苷Rh2是由人参皂苷Rg3水解脱去一个糖分子得到的,分子量人参皂苷Rg3大于人参皂苷Rh2,从吸收上来讲,分子量越小,吸收越好,细胞透过率也相对较高。
三、人参皂苷Rh2与人参皂苷Rg3人体内代谢过程
庞焕等采用高效液相色谱法(HPLC)法研究了20(R)-人参皂苷Rg3人体药代动力学。研究表明,正常国人口服人参皂苷Rg3胶囊后药物从胃肠道吸收很快,服药后15—30min即可在血浆中测到原型药.给药后lh左右血药浓度可达峰值。这表明Rg3口服后血药浓度低,在人体内分布快、消除快。
人参皂苷Rg3进入人体会进一步氧化水解脱去一个糖分子转换成为Rh2,在这过程中,转化率大概为百分之二十左右,Rh2的进一步氧化水解再脱去一个糖分子产物PPD才是最终的抗肿瘤作用成分。
实验表明,同等剂量的人参皂苷Rh2药物效率是人参皂苷Rg3的5倍,所以直接服用人参皂苷Rh2是明显优于人参皂苷Rg3的。
通过上述的分析,人参皂苷Rh2无论是从吸收率,还是生物利用度上都是明显优于人参皂苷Rh2的,目前在售的今幸胶囊人参皂苷Rh2有含量达到16.2%以上,每粒胶囊里面人参皂苷Rh2的含量超过20.25mg,整体价格远远低于市场价格;在售的参一胶囊每粒胶囊Rg3含的含量是10mg,仅供参考,同类产品很多,建议大家认真识别购买,谨防受骗。
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